Азопт (Azopt)

Торговое название: Азопт (Azopt).
Международное непатентованное название: Бринзоламид.
Лекарственная форма: суспензия глазная 1% .

 
Состав

Действующее вещество: бринзоламид; вспомогательные вещества.

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие - противоглаукомное. Селективно ингибирует активность карбоангидразы II. Ингибирование карбоангидразы ресничного тела глаза приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости (преимущественно за счет уменьшения образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости) и понижению внутриглазного давления. После инстилляции в конъюнктивальный мешок бринзоламид абсорбируется в системный кровоток и в значительной степени накапливается в эритроцитах в результате избирательного связывания с карбоангидразой II. Связывние с белками плазмы примерно 60%. Бринзоламид выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде.

Фармакотерапевтическая группа: ферменты и антиферменты.
Код АТХ: S01EC04 Бринзоламид.

Фармакодинамика
Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы II. Вследствие ингибирования карбоангидразы II происходит замедление образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости, что приводит к уменьшению продукции внутриглазной жидкости в цилиарном теле глаза. В результате происходит снижение внутриглазного давления (ВГД).

Фармакокинетика
При местном применении бринзоламид проникает в системный кровоток.
Бринзоламид адсорбируется в эритроцитах в результате избирательного связывания. Происходит образование метаболита - N-дезэтил бринзоламида, который также связывается с карбоангидразой и накапливается в эритроцитах. В присутствии бринзоламида метаболит связывается главным образом с карбоангидразой I.
В плазме концентрация бринзоламида и его метаболита ниже предела количественного определения (<10 нг/мл). T1/2 составляет 111 дней. Связывание с белками плазмы составляет около 60%.
Бринзоламид выводится в основном с мочой в неизмененном виде. Основной метаболит (N-дезэтил бринзоламида) и низкие концентрации других метаболитов (N-дезметоксипропила и О-десметила) также обнаруживаются в моче.

Показания к применению

Cнижения повышенного ВГД при таких заболеваниях, как: открытоугольная глаукома; глазная гипертензия.

Противопоказания

Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата;
больные с тяжелыми нарушениями функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин) - поскольку Азопт™ и его метаболиты выделяются преимущественно почками;
детский возраст, т.к. на настоящий момент безопасность и эффективность применения препарата для детей не установлены.
С осторожностью: больные с закрытоугольной глаукомой (применение препарата не изучалось); больные с тяжелыми заболеваниями печени (применение препарата не изучалось).
Сенсибилизация организма сульфаниламидами может развиться в том случае, если препарат назначается повторно с нарушением указаний по его применению. При появлении серьезных побочных реакций или при признаках гиперчувствительности прием препарата следует прекратить.

Беременность и лактация

Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводили. Возможно применение препарата для лечения беременных по назначению лечащего врача, если ожидаемый лечебный эффект превышает риск развития потенциальных побочных эффектов для плода.
Следует прервать кормление грудью при использовании препарата.

Способ применения и дозы

Местно, флакон перед использованием встряхивать.
По 1 капле в конъюнктивальный мешок 2 раза в день.

Побочное действие

В 5-10% случаев: затуманивание зрения, горький, кислый или необычный вкус во рту.
В 1-5% случаев: блефарит, дерматит, сухость в глазу, ощущение инородного тела, головная боль, гиперемия конъюнктивы, выделения из глаз, дискомфорт в глазах, кератит, боль и зуд в глазах, ринит.
Менее 1% случаев: местные реакции - конъюнктивит, кератоконъюнктивит, диплопия, кератопатия, слезотечение, астенопия, корочка на краях век; системные реакции - головокружение, гипертония, одышка, боль в грудной клетке, сухость во рту, диспепсия, тошнота, диарея, боль в пояснице, фарингит, алопеция, аллергические реакции, крапивница.
Азопт™ является сульфонамидом. Так как при местном применении происходит системная абсорбция препарата, могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфонамидов.
Редко, но возможны смертельные случаи, вызванные тяжелой реакцией на сульфаниламиды, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, молниеносный гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическая анемия и другие нарушения кроветворения.

Особые указания

Флакон перед использованием встряхивать.
Флакон необходимо закрывать после каждого его использования.
Не следует прикасаться кончиком пипетки к каким-либо поверхностям.
Если у пациента после применения препарата временно снижается четкость зрения, не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции до его восстановления.
Препарат содержит консервант бензалкония хлорид, который может абсорбироваться контактными линзами. Перед применением препарата линзы следует снять и установить обратно не ранее чем через 15-20 мин после инстилляции препарата.

Условия хранения

При температуре 4-30 °C.

Срок годности

2 года.

Производитель

Алкон Лабораториз Инк., Форт Уорт, Техас, 76134, США.


В мой мир Опубликовать Класс!
фотопечать на стенках;узи красноярск