Дорзоламид (Dorzolamide)

Торговое название: Дорзопт (Dorzopt).
Международное непатентованное название: дорзоламид.
Лекарственная форма: капли глазные.

Состав

Действующее вещество: дорзоламид.

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие - противоглаукомное. Дорзоламида гидрохлорид селективно угнетает активность карбоангидразы II (КА-II) человека.

Фармакотерапевтическая группа: Ферменты и антиферменты.

Показания к применению

По данным Physicians Desk Reference (2009), дорзоламида гидрохлорид в виде 2% офтальмологического раствора показан для лечения повышенного внутриглазного давления у пациентов с глазной гипертензией или открытоугольной глаукомой.

Противопоказания

Гиперчувствительность

Беременность и лактация

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили).
Категория действия на плод по FDA - C.
Тератогенные эффекты. В исследованиях токсического влияния дорзоламида гидрохлорида в период беременности у кроликов при введении внутрь в дозах 2,5 мг/кг/сут (в 31 раз выше рекомендуемой для человека при офтальмологическом применении) были отмечены пороки развития тел позвонков (наблюдались при дозах, вызывающих метаболический ацидоз) и снижение прибавки в весе у самок и плодов. Не отмечалось возникновения пороков развития, связанных с применением дорзоламида гидрохлорида, в исследованиях у крыс при использовании доз до 10 мг/кг/сут (в 125 раз выше рекомендуемой дозы для человека при офтальмологическом применении).
В исследованиях дорзоламида гидрохлорида у лактирующих крыс было отмечено снижение прибавки в весе на 5-7% у потомства при введении его крысам в период лактации в дозе 7,5 мг/кг/сут (в 94 раза выше рекомендуемой дозы для человека при офтальмологическом применении). Отмечалась незначительная задержка постнатального развития, в т.ч. прорезывания резцов и открывания глаз в сочетании со снижением веса плодов.
Неизвестно, попадает ли дорзоламида гидрохлорид в грудное молоко кормящих женщин. Учитывая, что он может вызвать серьезные побочные эффекты у детей, находящихся на грудном вскармливании, кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо применение дорзоламида.

Спосоь применения и дозы

Конъюнктивально. Закапывают по 1 капле в пораженный глаз (или глаза) 3 раза в сутки. При одновременном использовании других местных офтальмологических средств интервал между инстилляциями должен быть не менее 10 мин.

Побочное действие

Данные контролируемых клинических испытаний
Со стороны нервной системы и органов чувств: примерно у 1/3 пациентов - жжение, покалывание или дискомфорт в глазах после инстилляции; 10-15% - точечный поверхностный кератит; около 10% - признаки и симптомы глазных аллергических реакций; 1-5% - конъюнктивит и реакции со стороны век (см. "Меры предосторожности"), затуманивание зрения, краснота глаз, слезотечение, сухость глаз, светобоязнь; редко - головная боль, астения/утомляемость.
Со стороны органов ЖКТ: примерно у 1/4 пациентов - горький вкус во рту после применения; редко - тошнота.
Прочие: в редких случаях - кожная сыпь, уролитиаз, иридоциклит.
В трехмесячном клиническом исследовании у детей профиль побочных эффектов при применении дорзоламида гидрохлорида в виде офтальмологического раствора был сравним с таковым у взрослых пациентов.
Клиническая практика
Побочные эффекты, которые либо отмечались в клинических испытаниях с частотой менее 1%, либо наблюдались в клинической практике при применении 2% офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорида (и частота их проявления не определена): признаки и симптомы системных аллергических реакций (в т.ч. ангионевротический отек, бронхоспазм, зуд, крапивница), головокружение, парестезия, боль в глазу, транзиторная миопия, отслойка сосудистой оболочки глаза после трабекулэктомии, слипание век, диспноэ, контактный дерматит, носовое кровотечение, сухость во рту, раздражение в горле.

Особые указания

Консервант бензалкония хлорид, содержащийся в препарате, может адсорбироваться мягкими контактными линзами, вызывая раздражение глаза и токсическое действие. Препарат применяют только после снятия контактных линз. Надевать контактные линзы следует не ранее, чем через 15 мин после закапывания.
Необходим контроль содержания калия, электролитов в сыворотке крови и ее рН.
У пациентов пожилого возраста может повышаться чувствительность к дорзоламиду, поэтому данной категории пациентов может потребоваться снижение дозы.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности

Срок годности - 2 года.
После вскрытия флакон следует хранить не более 4 недель.

 


В мой мир Опубликовать Класс!